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摘要：為進一步發現氟喹諾酮藥物向抗腫瘤活性轉化的結構修飾新策略,用酰氨基為左氧氟沙星(1)C-3羧基的電子等排體,5-芳芐叉基饒丹寧為其功能修飾基,設計合成了N-(5-芳芐叉基饒丹寧)左氧氟沙星酰胺類目標化合物(6a-6n)。體外抗腫瘤活性結果表明,所合成的14個化合物的活性均強于母體左氧氟沙星,且對正常細胞表現出較低的細胞毒性作用。構效關系表明,增大芳基取代基的體積或供電性均導致抗腫瘤活性的明顯降低,反之,吸電子取代苯基或芳香雜環類目標化合物的抗腫瘤活性強于其他取代基類。其中,硝基化合物6l、呋喃6m和吡啶6n對人胰腺癌細胞株(Capan-1)的半數抑制濃度(IC 50)與對照抗腫瘤藥阿霉素(1.6μmol/L)相當,分別為1.8、0.8和1.3μmol/L。因此,芳芐叉基饒丹寧修飾的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹諾酮的抗腫瘤活性。