LC-MS／MS法測定曲普瑞林微球的酰化雜質
作者：李瑤瑤; 余飛; 薛英; 肖志良; 劉萬卉 煙臺大學新型制劑與生物技術藥物研究山東省高校協同創新中心、分子藥理和藥物評價教育部重點實驗室(煙臺大學); 山東煙臺264005; 綠葉制藥集團有限公司; 山東煙臺264003
摘要：聚酯類微球中多肽的酰化反應會導致多肽結構的改變,并可能造成失活、免疫原性和毒性等影響,一般應避免其發生．本文通過液相色譜-串聯質譜（LC-MS／MS）的方法,從鑒定酰化產物的來源、修飾類型和反應位點3個方面對曲普瑞林微球中的酰化雜質進行了研究．研究結果表明,曲普瑞林微球的酰化反應均為曲普瑞林與乙交酯丙交酯共聚物（PLGA）及其單體的相互作用,且均發生在4位絲氨酸的羥基上,并未見在酪氨酸和精氨酸殘基上發生反應．由此可知,絲氨酸的羥基位點亦為多肽類PLGA微球中一個重要的酰化位點．
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煙臺大學學報·哲學社會科學版雜志
煙臺大學學報·哲學社會科學版雜志， 雙月刊，本刊重視學術導向，堅持科學性、學術性、先進性、創新性，刊載內容涉及的欄目：哲學研究、民法典研究、文學研究、歷史研究、學科發展與文獻計量、語言研究等。于1988年經新聞總署批準的正規刊物。
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