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治療Ⅱ型糖尿病的GLP-1受體激動劑及其高分子遞送系統(tǒng)的研究進展

作者:莊亞平; 楊孝偉; 俞麟; 丁建東 復(fù)旦大學(xué)高分子科學(xué)系; 聚合物分子工程國家重點實驗室; 上海200438

摘要:糖尿病是一種以慢性高血糖為特征的代謝性疾病。糖尿病患者又以Ⅱ型患者為主,Ⅱ型糖尿病患者占比超過90%。胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)是由腸道L細(xì)胞分泌的一種肽類激素,能夠以葡萄糖濃度依賴方式作用于胰島β細(xì)胞,促進胰島素基因的轉(zhuǎn)錄,增加胰島素的生物合成和分泌;然而,GLP-1極易被體內(nèi)的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)降解,其血漿半衰期不足2min,缺乏臨床應(yīng)用價值。為了延期體內(nèi)作用,許多GLP-1受體激動劑被研究和開發(fā)。根據(jù)其體內(nèi)半衰期的長短,這些GLP-1受體激動劑可以分為短效型和長效型。同時,研究者還以各類功能高分子材料為載體,發(fā)展了不同GLP-1受體激動劑的遞送體系來延長藥物體內(nèi)作用時間,減少給藥頻率,提高患者的順應(yīng)性。本綜述介紹了已獲得臨床批準(zhǔn)的GLP-1受體激動劑以及基于它們的熱致水凝膠等藥物遞送系統(tǒng)在治療Ⅱ型糖尿病中的應(yīng)用。

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